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1楼
、药物制剂辅料定义
任何种原料药要提供给临床使用必须制成各种同剂型药物制剂而制剂制备除原料药（即主药）外还必须加入些有助于制剂成型、稳定、增溶、助溶、缓释、控释等同功能和作用各种辅料些用于制造和/或调配药物制剂各种必须品（Necessities）称药物制剂辅料（Pharmaceutical Preparation Necessities）⑴
二、用于生产注射剂药用辅料
1、供注射剂使用药用辅料特点
供注射剂使用药用辅料应该具有：应用有效浓度内对人体安全无毒、水溶性好、理化性质稳定、与主药无配伍禁忌并对主药有定辅助功能等五方面特性
2、注射剂辅料分类
１）、根据功能和作用分类：分增溶剂、助溶剂、抗氧剂、抗光解剂、ＰＨ值调节剂、乳化剂、抑菌防腐剂、局部止痛剂和络合剂等
２）、根据注射剂类型分类：分小水针用辅料非水溶剂（乙醇、丙二醇、植物油）等；粉针用辅料填充剂（甘露醇、乳糖）等；大容量注射剂用辅料等渗调节剂（氯化钠、葡萄糖）
３）、根据药品类型分类：分药注射剂用辅料（吸附澄清剂和大孔吸附树脂等）和化学药品注射剂用辅料
3、化学药品注射剂药用辅料应用现状
对罗明生老师编写《药剂辅料大全》用于注射剂辅料进行统计发现用于制备注射剂辅料约有８０余种目前实际常用品种低于数目现根据注射剂类型分述下：
１） 大容量注射剂药用辅料：主要分溶剂（注射用水和非水溶剂）、增溶剂、助溶剂、等渗调节剂、pH值调节剂、抗氧剂、乳化剂、吸附剂、络合剂等
２） 注射用水：大容量注射剂必用辅料国药典、英、美、法、德、日等各国药典都有收载我们制备和使用注射用水过程发现大问题热源问题特别用地下水制备注射用水时随着季节变更水质变化大夏季时情况突出比较容易出现热源问题须引起大家高度警惕
３） 非水溶剂：生产脂肪乳注射液时常用大豆油（Intralipid 瑞典）、红花油（Lyposyn 美国）、芝麻油（Fatgen 日本）、棉子油（Lipomul美国）、鱼油（SMOF 德国）等作油相溶剂国内般只用大豆油科伦公司生产脂肪乳注射液时采用国产大豆油
增溶剂：通过降低液体表面张力作用使有效成分溶酶溶解度得增大过程称之增溶增溶剂属于表面活性剂具有降低液体表面张力作用阳离子型和阴离子型增溶剂因毒性较大用于注射剂；非离子型增溶剂吐温８０、吐温６０等较常使用科伦公司生产莪术油葡萄糖注射液时也和国内其制药企业样使用吐温８０作增溶剂和乳化剂近年来逐渐使用泊洛沙姆作增溶剂吐温类增溶剂毒性小用量般０.５～１%４％吐温有轻微溶血作用因此临床静脉注射使用时应慎重现新开发大容量注射液已允许加入吐温80作增溶剂泊洛沙姆作药用辅料已经被国药典和国外药典收载国药典标准泊洛沙姆仅用于口服给药；国外泊洛沙姆6８用于注射剂例：脂肪乳注射剂处方用了泊洛沙姆6８存问题：国内增溶剂供选择品种单且泊洛沙姆还缺乏供注射用辅料标准
助溶剂：能增加有效成分溶解度物质助溶剂分两类类有机酸及其钠盐苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等；另类酰胺与胺类乌拉坦、尿素、芥酰胺、葡萄糖、葡甲胺等助溶剂对有效成分助溶机理十分复杂大多数情况下助溶剂与有效成分发生络合反应生成易溶于水复盐式络合物使溶解度增大助溶剂大多具有定毒性及副作用且又有定生理活性选用时要充分考虑各方面影响实际应用时经常联合使用两种助溶剂效更好目前大容量注射剂生产经常使用助溶剂葡甲胺有机酸、氨基酸和维生素类苹酸、蛋氨酸、甘氨酸、精氨酸、烟酰胺和维生素Ｂ６等例：阿奇霉素氯化钠注射液使用苹酸作助溶剂；穿琥宁氯化钠注射液用碳酸氢钠作助溶剂；阿昔洛韦氯化钠注射液使用了烟酰胺、苯丙氨酸和维生素Ｂ６作助溶剂存问题：有些助溶剂国内无供注射用辅料标准苹酸等
等渗调节剂：常用有氯化钠、葡萄糖、糖、甘油（用于脂肪乳）、山梨醇（多用于氨基酸注射液）、木糖醇（用于脂肪乳）等也有用氯化镁、磷酸盐、枸橼酸钠和甘露醇等作等渗调节剂鉴于山梨醇和甘露醇等自身生理活性问题国家食品药品监督管理局药品审评心已经发出通知建议禁止大容量注射剂使用山梨醇和甘露醇等作等渗调节剂目前已有单位申请专利葡萄糖和糖组成混合糖作等渗调节剂知ＳＦＤＡ对此持何种意见
pH值调节剂：常用有盐酸、硫酸、乳酸、苹酸、醋酸、枸橼酸、磷酸、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等例：诺氟沙星氯化钠注射液：用柠檬酸钠；阿奇霉素氯化钠注射液：用精氨酸；穿琥宁氯化钠注射液：用柠檬酸钠；盐酸奈福泮氯化钠注射液、盐酸奈福泮葡萄糖注射液：用磷酸二氢钠等
抗氧剂：常用有Ｌ－半胱氨酸盐酸盐、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、没食子酸丙酯、谷胱甘肽、硫代硫酸钠、硫脲、巯基乙酸、焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾、维生素E等例：复方氨基酸（９ＡＡ）注射液、维生素Ｃ葡萄糖注射液、维生素Ｃ氯化钠注射液：用盐酸半胱氨酸和焦亚硫酸钠；复方氨基酸注射液（１４ＡＡ）、（１５ＡＡ）、（１７ＡＡ）、（１８ＡＡ）、（１７ＡＡ－Ｉ）：用亚硫酸氢钠；诺氟沙星葡萄糖注射液：用亚硫酸氢钠和蛋氨酸；盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液：用盐酸半胱氨酸；氟罗沙星葡萄糖注射液：用Ｎ－乙酰半胱氨酸；穿琥宁氯化钠注射液：用甘氨酸等脂肪乳注射液采用油酸作膜稳定剂存问题：其有些抗氧剂我国都没有供注射用辅料标准没食子酸丙酯、谷胱甘肽等
乳化剂：国外生产大容量脂肪乳注射剂常用乳化剂有卵磷脂（Intralipid 瑞典）、豆磷脂（Lipofundin 德国）、泊洛沙姆６８（SR695美国）、胆固醇（Lipovenos 德国）、甘油单油酸酯（SR695 美国）等国内般只用卵磷脂存问题：国内卵磷脂只有卫生部部颁附发标准（附于脂肪乳注射液）且仅有家拥有生产批文（黑龙江鑫威格药业有限公司）还能满足大批量生产因此目前国内生产脂肪乳注射剂企业全部依赖进口卵磷脂科伦公司生产脂肪乳注射液采用德国生产蛋黄卵磷脂作乳化剂
吸附剂：常用吸附剂针用活性炭
络合剂：常用络合剂有乙二胺四乙酸二钠和乙二胺四乙酸钙二钠盐由于前者络合血液钙离子国家食品药品监督管理局药品审评心建议慎用乙二胺四乙酸二钠乙二胺四乙酸钙二钠盐安全使用国内实际情况多数输液品种均加有乙二胺四乙酸二钠作金属离子络合剂例：维生素Ｃ葡萄糖注射液、维生素Ｃ氯化钠注射液、碳酸氢钠注射液、盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液等等存问题：国内目前没有供注射用乙二胺四乙酸钙二钠盐辅料标准
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